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| Nome do produto | CAS380449‑51‑4 Melflufeno |
| Nome químico | (2S)-2-[[(2S)-3-[4-[bis(2-cloroetil)amino]fenil]-2-aminopropanoil]amino]-3-(4-fluorofenil)propanoato |
| Sequência de três letras | H-Melfalano-Phe(4-F)-OEt |
| Pureza (HPLC, %) | 95%/98%/99% |
| Fórmula molecular | C₂₈H₃₀Cl₂FN₃O₄ |
| Peso molecular (Da) | 566.46 |
Tabela de informações básicas do produto
| Nome padrão em inglês do produto | Abreviatura/alias do produto | Tags de função (separadas-por vírgula) | Sequência de nome completo de aminoácidos | Fórmula Molecular | Peso molecular exato (Da) | Peso Molecular Médio (Da) | Modificação do-terminal N | Modificação do-terminal C | Comprimento da sequência (aa) |
| Melflufeno | Melfalano flufenamida; Pepaxto; CAS 380449-51-4; Agente alquilante conjugado com peptídeo | Peptídeo-conjugado de medicamento,agente alquilante de DNA,terapia para mieloma múltiplo,citotoxicidade antitumoral,pesquisa de tumor-resistente a medicamentos | 4-Bis(2-cloroetil)amino-L-fenilalanina-L-4-fluorofenilalanina (éster etílico C-terminal) | C₂₈H₃₀Cl₂FN₃O₄ | 565.16 | 566.46 | Modificação de bis (2-cloroetil) amino no anel fenil | Modificação de éster etílico | 2 |
Solubilidade físico-química e parâmetros de armazenamento
| Código do produto | Aparência | Condições de armazenamento-de longo prazo | Condições de armazenamento-de curto prazo | Estabilidade Líquida | Estabilidade de Pó Sólido |
| PDC-MEL001 | pó branco | Armazenar a -20 graus, estritamente protegido da luz, lacrado e seco, dividido em alíquotas; evite ciclos repetidos de congelamento e descongelamento e umidade | Pó sólido estável por 2 anos selado e seco a 2-8 graus; Solução estoque de DMSO estável por 1 mês a -20 graus no escuro | Solução DMSO estável por 72 horas a 4 graus; o grupo mostarda de nitrogênio e a ligação éster são propensos à hidrólise em solução aquosa, prepare-se recentemente antes de usar | Estável por 3 anos a -20 graus em condições secas e escuras |
Descrição Funcional
| Código do produto | Resumo resumido do frontend (para exibição da lista de pesquisa) | Descrição detalhada da função biológica | Áreas de pesquisa aplicáveis (separadas-por vírgula) | Alvo/Receptor |
| PDC-MEL001 | Agente alquilante-ativado por aminopeptidase-conjugado com alta citotoxicidade tumoral-seletiva, aplicado em pesquisa de mieloma múltiplo recidivante/refratário e tumor resistente-a medicamentos | Melflufen (nome comercial Pepaxto) é o primeiro agente alquilante de conjugado de peptídeo -droga (PDC) aprovado, consistindo de uma porção ativa de melfalano ligada ao éster etílico de L-4-fluorofenilalanina por meio de uma ligação peptídica. É rapidamente hidrolisado por aminopeptidases altamente expressas em células tumorais, liberando seletivamente altas concentrações de melfalano ativo no interior das células tumorais. O grupo bis (2-cloroetil) amino alquila as bases do DNA, induzindo ligações cruzadas entre cadeias de DNA e quebras de fita dupla, causando parada do ciclo celular e apoptose de células tumorais. Comparado com o melfalano convencional, atinge maior enriquecimento tumoral e menor toxicidade sistêmica, além de manter a citotoxicidade contra células de mieloma múltiplo resistentes a inibidores de proteassoma e drogas imunomoduladoras. Clinicamente aprovado para mieloma múltiplo recidivante/refratário, serve como uma molécula-ferramenta central para farmacologia oncológica hematológica, pesquisa de mecanismos de resistência a medicamentos e desenvolvimento de conjugados peptídeo-fármaco. | Pesquisa em oncologia hematológica, Pesquisa em mieloma múltiplo, Pesquisa em tumores-resistentes a medicamentos, Desenvolvimento de conjugados de medicamentos- em peptídeos, Pesquisa em reparo de danos ao DNA | Danos por alquilação do DNA; Via de apoptose; Pró-fármaco-ativado por aminopeptidase |
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