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| Nome do produto | CAS 1245732‑48‑2 Mipsagargina |
| Nome químico | (2S)-2-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(4S)-4-[[(2S)-4-[[12-[[(3S,3aR,4S,6S,6aR,7S,8S,9bS)-6-ac etiloxi-3,3a-di-hidroxi-3,6,9-trimetil-8-[(Z)-2-metilbut-2-enoil]oxi-7-octanoiloxi-2-oxo-4,5 ,6a,7,8,9b-hexahidroazuleno[4,5-b]furan-4-il]oxi]-12-oxododecil]amino]-2-amino-4-oxobutanoil]amino]-4-carboxibutanoil]amino]-4-carboxibutanoil]amino]-4-carboxibutanoil]amino]pentanodióico ácido |
| Pureza (HPLC, %) | 95%/98%/99% |
| Fórmula molecular | C₆₆H₁₀₀N₆O₂₇ |
| Peso molecular (Da) | 1409.52 |
Tabela de informações básicas do produto
| Nome padrão em inglês do produto | Abreviatura/alias do produto | Tags de função (separadas-por vírgula) | Sequência de nome completo de aminoácidos | Fórmula Molecular | Peso molecular exato (Da) | Peso Molecular Médio (Da) | Propriedade Estrutural | Forma de sal |
| Mipsagargina | Mipsagargina; G-202; CAS 1245732-48-2; Pró-fármaco direcionado ao PSMA | PSMA-PDC direcionado,Inibidor da bomba SERCA,Indução de estresse ER,Pesquisa de tumor sólido,Pesquisa de câncer de próstata,Antitumoral direcionado-vascular | Peptídeo de poliglutamato conjugado com análogo de tapsigargina 12-ADT, pró-fármaco clivável por PSMA | C₆₆H₁₀₀N₆O₂₇ | 1408.66 | 1409.52 | Peptídeo-Conjugado de Medicamento (PDC) | Base gratuita |
Solubilidade físico-química e parâmetros de armazenamento
| Nome padrão em inglês do produto | Abreviatura/alias do produto | Tags de função (separadas-por vírgula) | Sequência de nome completo de aminoácidos | Fórmula Molecular | Peso molecular exato (Da) | Peso Molecular Médio (Da) | Propriedade Estrutural | Forma de sal |
| Mipsagargina | Mipsagargina; G-202; CAS 1245732-48-2; Pró-fármaco direcionado ao PSMA | PSMA-PDC direcionado,Inibidor da bomba SERCA,Indução de estresse ER,Pesquisa de tumor sólido,Pesquisa de câncer de próstata,Antitumoral direcionado-vascular | Peptídeo de poliglutamato conjugado com análogo de tapsigargina 12-ADT, pró-fármaco clivável por PSMA | C₆₆H₁₀₀N₆O₂₇ | 1408.66 | 1409.52 | Peptídeo-Conjugado de Medicamento (PDC) | Base gratuita |
Descrição Funcional
| Código do produto | Resumo resumido do frontend (para exibição da lista de pesquisa) | Descrição detalhada da função biológica | Áreas de pesquisa aplicáveis (separadas-por vírgula) | Alvo/Receptor |
| PDC-MIP001 | Psma-peptídeo ativado-pró-fármaco conjugado de medicamento que fornece análogo de tapsigargina a tumores, inibe a bomba SERCA para induzir apoptose, aplicado em câncer de próstata e pesquisa de tumores sólidos | Mipsagargina (código de desenvolvimento G-202) é o primeiro pró-fármaco conjugado de medicamento-de PSMA-peptídeo direcionado-de estágio clínico, que consiste em um substrato de peptídeo poliglutamato específico-de PSMA conjugado com 12-ADT, um potente análogo da tapsigargina e inibidor da bomba SERCA. O pró-fármaco em si não é-citotóxico. Ao atingir os locais do tumor, ele é hidrolisado pelo antígeno de membrana específico da próstata (PSMA), que é altamente expresso nas células do câncer de próstata e nas células endoteliais neovasculares do tumor, liberando o metabólito ativo 12-ADT . 12- O ADT se liga e inibe especificamente a bomba Ca²⁺-ATPase (SERCA) do retículo sarcoplasmático/endoplasmático, interrompendo a homeostase do cálcio do retículo endoplasmático, desencadeando estresse sustentado do ER e, por fim, induzindo apoptose de células tumorais e células endoteliais vasculares tumorais. Em comparação com a tapsigargina livre, alcança um direcionamento tumoral significativamente melhorado e reduz a toxicidade sistêmica. Concluiu os ensaios clínicos de Fase II para vários tumores sólidos, incluindo câncer de próstata, carcinoma hepatocelular e glioblastoma, e serve como uma molécula-ferramenta central para o desenvolvimento de PDC antitumoral direcionado e pesquisa de terapia de direcionamento vascular tumoral. | Pesquisa em farmacologia do câncer,Pesquisa sobre câncer de próstata,Pesquisa sobre carcinoma hepatocelular,Desenvolvimento de conjugados de peptídeos-,Pesquisa sobre mecanismo de estresse ER,Terapia de direcionamento vascular tumoral | Sarco/Retículo Endoplasmático Ca²⁺-ATPase (bomba SERCA); Próstata-Antígeno de Membrana Específico (PSMA, alvo de ativação); Via de apoptose por estresse de RE |
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