CAS 661472-41-9 Relamorelina

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CAS 661472-41-9 Relamorelina
Detalhes
CAS: 661472-41-9
Estrutura central: análogo do agonista do receptor de grelina com modificações no local para melhorar a resistência DPP-IV e estabilidade metabólica, forma de peptídeo livre
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Categoria
Peptídeo endócrino gastrointestinal/agonista seletivo do receptor GHSR-1a
Classificação de produto
Peptídeos Farmacêuticos
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Descrição

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Nome do produto CAS:661472‑41‑9:Relamorelina
Descrição Relamorelin é um agonista do receptor 1a do secretagogo do hormônio do crescimento altamente seletivo (GHSR-1a) de nova geração. As modificações nos locais dos aminoácidos aumentam significativamente a resistência à degradação enzimática. Liga-se especificamente aos receptores GHSR-1a, promove a secreção do hormônio do crescimento, ao mesmo tempo que melhora a motilidade gástrica e acelera o esvaziamento gástrico, e regula o apetite e o metabolismo energético. Aplicado na pesquisa de mecanismos de gastroparesia diabética, dispepsia funcional, deficiência de hormônio do crescimento e outras doenças, bem como no desenvolvimento de medicamentos peptídicos para motilidade gastrointestinal.
Pureza do peptídeo (HPLC, %) 95%/98%/99%
Peso molecular teórico (Da) ~3300 (peptídeo livre, sujeito ao lote sintético real)
Tipo de estrutura Análogo da grelina modificado no local, forma peptídica livre

 

Tabela de informações básicas do produto

 

Nome padrão em inglês do produto Abreviatura/alias do produto Tags de função (separadas-por vírgula) Estrutura Central Fórmula Molecular Massa Exata (Da) MW médio (Da) Forma Comprimento (aa)
Relamorelina Relamorelina; RM-131; Agonista do receptor de grelina Procinético, promoção do hormônio do crescimento, agonismo GHSR-1a, pesquisa de gastroparesia, regulação do apetite, peptídeo gastrointestinal Estrutura de homologia da grelina com modificações no local para melhorar a resistência enzimática e a afinidade do receptor Peptídeo modificado grande, sujeito ao lote real de MS - ~3300 (peptídeo livre, teórico) Peptídeo grátis ~28

 

Solubilidade físico-química e parâmetros de armazenamento

 

Código do produto Aparência Condições de armazenamento-de longo prazo Condições de armazenamento-de curto prazo Estabilidade Líquida Estabilidade de Pó Sólido
PEP-REL003 pó branco Armazenar a -20 graus, lacrado, seco e protegido da luz, dividido em alíquotas; evite ciclos repetidos de congelamento e descongelamento Estável por 1 mês a 2-8 graus selado e seco; preparar soluções aquosas recentemente antes de usar Estável por 72h a 4 graus; estável por 1 mês a -20 graus em alíquotas. **Solubilidade moderada em água, solúvel em ácido acético diluído ou tampão ácido**. A resistência à DPP-IV melhorou significativamente, mas ainda propensa à degradação da endopeptidase Estável por 2 anos a -20 graus em condições secas e escuras

 

Descrição Funcional

 

Código do produto Resumo resumido do frontend (para exibição da lista de pesquisa) Descrição detalhada da função biológica Áreas de pesquisa aplicáveis ​​(separadas-por vírgula) Alvos/Caminhos
PEP-REL003 Agonista de GHSR-1a altamente seletivo que promove a motilidade gástrica, acelera o esvaziamento gástrico e induz a secreção do hormônio do crescimento Relamorelin se liga ao receptor GHSR-1a acoplado à proteína G com alta especificidade e afinidade, ativa a via de sinalização PLC-IP3-Ca²⁺ mediada por Gq/11 a jusante e exerce vários efeitos biológicos: centralmente, atua na hipófise para promover a síntese e liberação do hormônio do crescimento; perifericamente, atua na musculatura lisa gastrointestinal e no sistema nervoso entérico, aumenta a contração antral, coordena a motilidade gastroduodenal, acelera o esvaziamento gástrico e melhora os sintomas da gastroparesia. Também atua no centro de alimentação hipotalâmico para regular o apetite e o metabolismo energético. Em comparação com a grelina nativa, a modificação do seu local evita a rápida clivagem enzimática pela DPP-IV, prolongando a meia-vida in vivo em várias dobras com efeito mais duradouro. Gastroparesia diabética, Dispepsia funcional, Pesquisa de secreção do hormônio do crescimento, Distúrbios da motilidade gastrointestinal, Apetite e metabolismo energético, Medicamentos peptídicos gastrointestinais Receptor 1a do secretagogo do hormônio do crescimento (GHSR-1a); Via de sinalização PLC-IP3-Ca²⁺; Regulação da motilidade gástrica e via de secreção do hormônio do crescimento

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