CAS 914009-84-0 Elsiglutida

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CAS 914009-84-0 Elsiglutida
Detalhes
CAS: 914009-84-0
Estrutura central: análogo do peptídeo-semelhante ao glucagon-2 (GLP-2) com mutação de alanina-em glicina na posição 2, aumentando significativamente a resistência ao DPP-IV, mantendo a atividade completa de ligação ao receptor de GLP-2
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Categoria
Peptídeo de reparo gastrointestinal/agonista seletivo do receptor GLP-2
Classificação de produto
Peptídeos Farmacêuticos
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Descrição

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Nome do produto CAS:914009-84-0:Elsiglutida
Descrição Elsiglutido é um agonista de alta seletividade do receptor GLP-2 de ação prolongada, estruturalmente otimizado. A mutação no local N-terminal aumenta significativamente a resistência à degradação da dipeptidil peptidase IV (DPP-IV) e prolonga muito a duração in vivo. Liga-se especificamente aos receptores GLP-2 nas células epiteliais intestinais, promove a proliferação de células epiteliais intestinais, inibe a apoptose, aumenta a espessura da mucosa intestinal e a área de absorção de nutrientes, ao mesmo tempo que melhora a integridade da barreira intestinal e reduz os danos na mucosa mediados pela inflamação. Amplamente aplicado na pesquisa de mecanismos e no desenvolvimento de medicamentos peptídicos de reparo gastrointestinal para síndrome do intestino curto, mucosite induzida por quimioterapia, doença inflamatória intestinal e reparo de lesões intestinais.
Pureza do peptídeo (HPLC, %) 95%/98%/99%
Fórmula molecular teórica C₁₆₆H₂₅₆N₄₄O₅₅S
Peso molecular teórico (Da) ~3769,20 (sujeito ao lote sintético real)
Tipo de estrutura Análogo de GLP-2 modificado com mutação local, polipeptídeo linear de 33 mer

 

Tabela de informações básicas do produto

 

Nome padrão em inglês do produto Abreviatura/alias do produto Tags de função (separadas-por vírgula) Estrutura Central Fórmula Molecular Massa Exata (Da) MW médio (Da) Tipo de modificação Comprimento (aa)
Elsiglutida Elsiglutida; ZP1848; Análogo GLP-2 Reparação da mucosa intestinal, Agonismo do receptor GLP-2, Estudo da síndrome do intestino curto, Resistente à degradação DPP-IV, Proteção de barreira intestinal, Peptídeo gastrointestinal Estrutura linear de 33-mer com mutação no local Ala → Gly na posição 2 C₁₆₆H₂₅₆N₄₄O₅₅S (teórico) 3767.85 3769.2 Mutação em sítio de aminoácido único 33

 

Solubilidade físico-química e parâmetros de armazenamento

 

Código do produto Aparência Condições de armazenamento-de longo prazo Condições de armazenamento-de curto prazo Estabilidade Líquida Estabilidade de Pó Sólido
PEP-ELG001 pó branco Armazenar a -20 graus, lacrado, seco e protegido da luz, dividido em alíquotas; evite ciclos repetidos de congelamento e descongelamento Pó sólido estável por 1 mês a 2-8 graus selado e seco; preparar soluções aquosas recentemente antes de usar Estável por 72 horas a 4 graus; estável por 1 mês a -20 graus em alíquotas. **Boa solubilidade em água, livremente solúvel em água e tampão fisiológico neutro**. A resistência à DPP-IV melhorou significativamente, mas ainda propensa à degradação da endopeptidase. Metionina propensa à oxidação Estável por 2 anos a -20 graus em condições secas e escuras

 

Descrição Funcional

 

Código do produto Resumo resumido do frontend (para exibição da lista de pesquisa) Descrição detalhada da função biológica Áreas de pesquisa aplicáveis ​​(separadas-por vírgula) Alvos/Caminhos
PEP-ELG001 Agonista-do receptor de GLP-2 de longa ação que promove a proliferação/reparo epitelial intestinal, melhora a barreira intestinal e melhora a função de absorção na síndrome do intestino curto Ao imitar a função fisiológica do GLP-2 endógeno, o Elsiglutide ativa os receptores de GLP-2 na superfície das células epiteliais intestinais e das células da cripta com alta seletividade, inicia as vias de sinalização cAMP/PKA e PI3K/Akt a jusante, promove a proliferação e diferenciação de células-tronco da cripta, acelera a renovação das células epiteliais intestinais, aumenta a altura das vilosidades e a espessura da mucosa e expande a área de absorção de nutrientes intestinais. Enquanto isso, inibe a apoptose de células epiteliais, regula positivamente a expressão da proteína de junção estreita, melhora a função da barreira mecânica intestinal, reduz a translocação de endotoxinas e fatores inflamatórios e alivia o dano inflamatório intestinal. Em comparação com o GLP-2 nativo, sua mutação de aminoácidos na posição 2 evita a rápida clivagem enzimática por DPP-IV, estendendo a meia-vida in vivo em várias dobras com efeito mais duradouro. Esta molécula serve como um peptídeo de ferramenta central para compensação intestinal na síndrome do intestino curto, reparo de lesões da mucosa intestinal induzida por quimioterapia, proteção da mucosa em doenças inflamatórias intestinais e pesquisa da função de barreira intestinal, bem como uma molécula líder para o desenvolvimento de medicamentos peptídicos de reparo gastrointestinal de nova geração. Pesquisa de síndrome do intestino curto, Mucosite intestinal induzida por quimioterapia-, Estudo de doenças inflamatórias intestinais, Função de barreira intestinal, Peptídeo de reparo gastrointestinal, Regeneração da mucosa intestinal Glucagon-como receptor de peptídeo 2 (GLP-2R); Vias de sinalização cAMP/PKA e PI3K/Akt; Proliferação epitelial intestinal e via de reparo da mucosa

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