CAS 12705-41-8 Colistimetato de Sódio

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CAS 12705-41-8 Colistimetato de Sódio
Detalhes
CAS: 12705-41-8
Estrutura central: Derivado de pró-droga metanossulfonado de colistina (polimixina E), estrutura de heptapeptídeo cíclico contendo múltiplos ácidos -diaminobutíricos, conjugados N-terminalmente com ácido graxo ramificado, modificação metanossulfonada de amina de cadeia lateral-, forma de sal de sódio para melhor solubilidade em água
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Categoria
Antibiótico polipeptídico/pró-fármaco anti-Gram-negativo
Classificação de produto
Peptídeos Farmacêuticos
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Descrição

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Nome do produto CAS 12705-41-8: Colistimetato de sódio
Descrição O colistimetato de sódio é um pró-fármaco quimicamente modificado da colistina (polimixina E). A metanossulfonação neutraliza os grupos amino livres, reduzindo significativamente a nefrotoxicidade e a neurotoxicidade diretas, ao mesmo tempo que melhora significativamente a solubilidade em água. Ele hidrolisa lentamente in vivo para liberar a colistina ativa, que atua nos LPS e nos fosfolipídios da membrana externa bacteriana Gram-negativa, perturba a integridade da membrana e leva à lise bacteriana. Ele exibe potente atividade bactericida contra bactérias Gram-negativas{4}}multirresistentes, como Pseudomonas aeruginosa e Acinetobacter baumannii. Aplicado em pesquisa de mecanismo de infecção por Gram-resistente a medicamentos, avaliação farmacodinâmica de antibióticos e desenvolvimento de medicamentos antibacterianos.
Pureza (HPLC, %) 90%/95%/98%
Peso molecular médio (Da) ~1750 (mistura de vários-componentes)
Tipo de estrutura Pró-droga lipopeptídeo cíclico, modificação metanossulfonada, forma de sal de sódio

 

Tabela de informações básicas do produto

 

Nome padrão em inglês do produto Abreviatura/alias do produto Tags de função (separadas-por vírgula) Estrutura Central Fórmula Molecular Massa Exata (Da) MW médio (Da) Modo de Ciclização Forma de sal
Colistimetato de sódio colistimetato; metanossulfonato de colistina; Metanossulfonato de polimixina E Bactérias anti-MDR Gram-negativas, pró-fármaco de baixa- toxicidade, ruptura da membrana externa, atividade de Pseudomonas/Acinetobacter, antibiótico lipopeptídeo cíclico, agente de infecção grave Estrutura do heptapeptídeo cíclico + ácido graxo ramificado, amina-de cadeia lateral metanossulfonada Multicomponente lipopeptídeo cíclico grande,-sujeito ao MS em lote real - ~1750 (média) Macrociclização de ligação amida cabeça{0}}com{1}}cauda Metanossulfonato de sódio

 

Solubilidade físico-química e parâmetros de armazenamento

 

Código do produto Aparência Condições de armazenamento-de longo prazo Condições de armazenamento-de curto prazo Estabilidade Líquida Estabilidade de Pó Sólido
PEP-CMS001 Pó amorfo branco a{0}}esbranquiçado Armazenar a -20 graus, lacrado, seco e protegido da luz, dividido em alíquotas; evite alta temperatura e umidade Estável por 1 mês a 2-8 graus selado e seco; tolerável para transporte de curto prazo em temperatura ambiente Estável por 24h a 4 graus; propenso à hidrólise à temperatura ambiente; soluções aquosas devem ser preparadas recentemente antes do uso. Excelente solubilidade em água, livremente solúvel em água e solução salina normal. Grupos metanossulfonil hidrolisam lentamente em solução aquosa para liberar colistina ativa; ácido/base acelera a hidrólise Estável por 3 anos a -20 graus em condições secas e escuras

 

Descrição Funcional

 

Código do produto Resumo resumido do frontend (para exibição da lista de pesquisa) Descrição detalhada da função biológica Áreas de pesquisa aplicáveis ​​(separadas-por vírgula) Alvos/Caminhos
PEP-CMS001 Pró-fármaco lipopeptídico cíclico de baixa-toxicidade que é ativado in vivo para matar bactérias MDR Gram-negativas, com nefrotoxicidade significativamente menor que o sulfato de colistina O colistimetato de sódio é um pró-fármaco clássico da polimixina. Ao metanossulfonar grupos amino livres nas cadeias laterais da colistina, protege a nefrotoxicidade e a neurotoxicidade diretas causadas por cargas positivas, ao mesmo tempo que melhora significativamente a solubilidade em água. Depois de entrar no corpo, hidrolisa lentamente no soro e nos tecidos, liberando gradualmente a colistina livre biologicamente ativa. A colistina ativa liga-se ao lipopolissacarídeo (LPS) na membrana externa bacteriana Gram{3}}negativa por meio de interação eletrostática, desloca cátions divalentes na membrana, perturba a integridade da membrana externa, penetra ainda mais na membrana interna, causando despolarização da membrana citoplasmática e vazamento citoplasmático, levando, em última análise, à morte bacteriana. Esta molécula exibe atividade bactericida potente contra bactérias clínicas Gram-resistentes a múltiplos medicamentos, como Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii e Enterobacteriaceae resistentes a carbapenem-, e é um dos principais medicamentos para infecções clínicas pan{8}}Gram{9}}resistentes. biologia de bactérias, desenvolvimento de pró-fármacos antibióticos, pesquisa de Pseudomonas/Acinetobacter, antibacteriano Pesquisa de infecção bacteriana MDR,Modelos de infecção grave,Biologia de bactérias Gram{0}}negativas,Desenvolvimento de pró-fármacos antibióticos,Pesquisa de Pseudomonas/Acinetobacter,Pesquisa de mecanismo antibacteriano Lipopolissacarídeo de membrana externa bacteriana (LPS) / fosfolipídios; Via de ruptura da permeabilidade da membrana externa; Via de lise de despolarização da membrana plasmática bacteriana

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