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| Descrição | O cloridrato de Angiopep-Bim BH3 é um peptídeo de fusão pró-apoptótica de 53-aminoácidos da barreira sanguínea-cérebro (BBB)-penetrante composto de três módulos funcionais: (1) a sequência N-angiopep{11}}2 terminal (TFFYGGSRGKRNNFKTEEY, 19 aa), um peptídeo penetrante-BBB altamente eficiente, derivado de um domínio inibidor de protease do tipo Kunitz, capaz de cruzar eficientemente a BHE através da transcitose mediada por receptor, ligando-se à proteína 1 relacionada ao receptor de lipoproteína de baixa densidade- (LRP1), altamente expressa em células endoteliais capilares cerebrais, ao mesmo tempo em que tem como alvo células tumorais cerebrais (por exemplo, glioblastoma) com alto LRP1 expressão; (2) o ligante flexível intermediário (GGGGG, 5 glicinas), proporcionando flexibilidade espacial e reduzindo o impedimento estérico entre Angiopep-2 e o domínio Bim BH3; (3) o peptídeo de domínio C- Bim BH3 terminal (DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYARR, 25 aa + N-Asp terminal), derivado do domínio BH3 (Bcl-2 domínio de homologia 3) da proteína Bim (Bcl-2-mediador interativo da morte celular), um potente peptídeo mimético BH3 pró-apoptótico que desencadeia a via apoptótica mitocondrial intrínseca ativando diretamente proteínas Bax/Bak pró-apoptóticas ou neutralizando proteínas anti-apoptóticas (por exemplo, Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1), induzindo a apoptose de células tumorais. O peptídeo de fusão Angiopep-Bim BH3 utiliza a capacidade de penetração de BBB e de direcionamento de tumor cerebral do Angiopep-2 para fornecer o domínio pró-apoptótico Bim BH3 a locais de tumor cerebral, induzindo a apoptose de células tumorais cerebrais enquanto reduz os efeitos colaterais tóxicos em tecidos normais. Este peptídeo é uma ferramenta importante para estudar a penetração da BBB, terapia direcionada a tumores cerebrais e estratégias anticâncer do peptídeo mimético BH3, e pode ser usado em modelos BBB in vitro e em pesquisas pré-clínicas in vivo. A forma de cloridrato melhora a solubilidade em água e a estabilidade do peptídeo. |
Tabela de informações básicas do produto
| Nome padrão em inglês do produto | Abreviatura/alias do produto | Tags de função (separadas-por vírgula) | Estrutura Central | Fórmula Molecular | Massa Exata (Da) | MW médio (Da) | Forma de sal | Comprimento (aa) |
| Cloridrato de Angiopep-Bim BH3 | Cloridrato de peptídeo Angiopep-Bim BH3; peptídeo pró-apoptótico-direcionado ao cérebro- | Penetração da barreira hemato-cérebro, direcionamento de tumor cerebral, pró-apoptose, inibição de Bcl-2 | Fusão do peptídeo de direcionamento cerebral Angiopep-e do domínio pró-apoptótico da proteína Bim BH3; O Angiopep medeia a travessia da barreira hematoencefálica e o domínio BH3 se liga às proteínas da família Bcl-2 para induzir a apoptose tumoral | C₁₃₅H₂₀₆N₃₈O₃₃·HCl | 3021.55 | ~3023.2 | Cloridrato | 28 |
Parâmetros físico-químicos de solubilidade e armazenamento
| Código do produto | Aparência | Armazenamento-de longo prazo | Armazenamento-de curto prazo | Estabilidade da Solução | Estabilidade de Pó Sólido |
| PEP-ABH001 | Pó branco | Armazenar a -20 graus, lacrado, seco e protegido da luz. Alíquota para armazenamento. | Estável por 1 mês a 2–8 graus em condições secas e seladas; estável para transporte em temperatura ambiente. | Estável por 7 dias a 4 graus. O sal cloridrato é muito solúvel em água, ácido acético diluído e tampões ácidos. Higroscópico; propenso a endurecer sob alta umidade. É necessário armazenamento rigoroso a seco. | Estável por 2 anos a -20 graus, seco e protegido da luz. |
Descrição Funcional
| Código do produto | Resumo resumido do frontend (para exibição da lista de pesquisa) | Descrição detalhada da função biológica | Áreas de pesquisa aplicáveis (separadas-por vírgula) | Alvos/Caminhos |
| PEP-ABH001 | O peptídeo Angiopep-Bim BH3 atravessa a barreira hemato-cérebro para pró-apoptose de tumor cerebral | Angiopep-Bim BH3 é um peptídeo de fusão pró-apoptótico direcionado ao cérebro. O segmento Angiopep medeia a travessia da barreira hematoencefálica por meio de receptores LRP1 no endotélio capilar cerebral. O domínio Bim BH3 liga-se especificamente a proteínas Bcl-2/Bcl-xL anti{9}}apoptóticas em células tumorais cerebrais, liberando fatores pró-apoptóticos para induzir a apoptose tumoral. | Terapia direcionada a tumores cerebrais, entrega de barreira hematoencefálica, pesquisa de mecanismo de apoptose, desenvolvimento de inibidor de Bcl-2, desenvolvimento de medicamentos para o SNC | receptor LRP1 (BBB); Proteínas Bcl-2/Bcl-xL; Pró-apoptose do domínio BH3 |
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