Peptídeos antimicrobianos (AMPs) originalmente se referiam a uma classe de polipeptídeos básicos com atividade antimicrobiana produzida em insetos após indução; eles normalmente têm pesos moleculares variando de 2.000 a 7.000 Da e consistem em 20 a 60 resíduos de aminoácidos. A maioria desses peptídeos ativos é caracterizada por forte alcalinidade, estabilidade térmica e atividade antimicrobiana de amplo-espectro. O primeiro peptídeo antimicrobiano descoberto-chamado "Cecropin"-foi identificado em 1980 pelo cientista sueco G. Boman e seus colegas; era um peptídeo com atividade antimicrobiana produzido pelas pupas da mariposa *Hyalophora cecropia* após injeção com *Enterobacter cloacae* e *Escherichia coli*.
Nos anos seguintes a 1980, peptídeos antimicrobianos foram sucessivamente descobertos e isolados de uma ampla gama de fontes, incluindo bactérias, fungos, anfíbios, insetos, plantas superiores, mamíferos e humanos. Como esses peptídeos ativos exibem amplo-espectro e atividade bactericida altamente eficiente, seu escopo terapêutico se estende a bactérias Gram-e Gram{4}}positivas, fungos, parasitas e células tumorais. À medida que a investigação se aprofundou, descobriu-se que certos péptidos antimicrobianos também exercem potentes efeitos letais contra fungos, protozoários, vírus e células cancerígenas específicos.
Em novembro de 2013, uma equipe de pesquisa liderada por Zhang Yun, do Instituto de Zoologia de Kunming, Academia Chinesa de Ciências, descobriu que peptídeos antimicrobianos naturais possuem funções seletivas de ativação-imune e imunomoduladoras, oferecendo prevenção e proteção eficazes contra a sepse.
Em setembro de 2022, uma pesquisa demonstrou o papel imunomodulador da microbiota tonsilar, sugerindo que uma deficiência em peptídeos antimicrobianos tonsilares pode desencadear uma desregulação imunológica. A cientista israelense Ifat Merbl e sua equipe descobriram que fragmentos de peptídeos com funções antimicrobianas são gerados durante o processo de degradação de proteínas proteasomais, revelando a existência de um "arsenal" antimicrobiano natural anteriormente não reconhecido dentro do corpo humano.
