Até o momento, mais de 200 peptídeos antimicrobianos foram isolados de vários organismos, sendo mais de 170 derivados apenas de insetos. Esses peptídeos são classificados com base em suas origens e propriedades estruturais.
Peptídeos lineares com estrutura helicoidal
As cecropinas foram os primeiros peptídeos antimicrobianos animais descobertos; eles foram isolados de pupas do bicho-da-seda americano (*Hyalophora cecropia*) por Boman et al. em 1980.
Peptídeos lineares ricos em aminoácidos específicos
As apidaecinas são antibióticos peptídicos ricos em prolina-isolados de abelhas. Eles normalmente consistem em 16–18 resíduos de aminoácidos, com conteúdo de prolina atingindo até 33% e conteúdo de arginina até 17%. As apidaecinas exibem forte atividade contra certas bactérias Gram-negativas, mas são ineficazes contra bactérias Gram{8}}positivas.
Peptídeos contendo uma única ligação dissulfeto
Esta é uma pequena classe de peptídeos antimicrobianos. O primeiro peptídeo desse tipo descoberto foi a bactenecina, derivada de neutrófilos bovinos. Ele contém 12 aminoácidos-incluindo quatro resíduos de arginina-e forma uma ligação dissulfeto entre o segundo e o décimo primeiro resíduos.
Peptídeos contendo duas ou mais ligações dissulfeto
As defensinas são os representantes prototípicos desta classe. As -defensinas inicialmente descobertas, derivadas de tecidos de mamíferos, geralmente contêm 29–34 resíduos de aminoácidos; seis resíduos conservados de cisteína formam três ligações dissulfeto intramoleculares. Além disso, os resíduos de arginina nas posições 6 e 15, bem como um resíduo de glicina na posição 24, são conservados.
Lantibióticos
Lantibióticos são antibióticos peptídicos produzidos por bactérias; eles são geneticamente codificados, sintetizados em ribossomos e passam por modificações pós-{0}}traducionais para incorporar grupos orgânicos específicos. A nisina é a mais estudada entre elas.