Hidrato do acetato de CAS 934246-14-7 Degarelix

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Hidrato do acetato de CAS 934246-14-7 Degarelix
Detalhes
CAS: 934246-14-7
Estrutura central: Antagonista do receptor decapeptídeo GnRH com múltiplas modificações não naturais, incluindo D-naftilalanina, D-clorofenilalanina e lisina carbamoilada, sal de acetato com água cristalina, formando depósito para liberação prolongada-de ação sustentada após a injeção
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Categoria
Peptídeo endócrino/antagonista do receptor de GnRH de{0}}ação prolongada
Classificação de produto
Peptídeos Farmacêuticos
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Descrição

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Nome do produto CAS:934246-14-7:Acetato de Degarelix hidratado
Descrição Degarelix é um antagonista do receptor GnRH de ação prolongada de nova geração, com afinidade significativamente melhorada para o receptor e estabilidade metabólica através de múltiplas modificações não naturais de aminoácidos. Liga-se aos receptores GnRH na hipófise com elevada afinidade, suprime rápida e sustentadamente a secreção de LH, FSH e testosterona/estradiol, sem efeito de exacerbação inicial. Atinge rapidamente níveis de castração após a administração e mantém-nos a longo prazo. A formulação de acetato hidratado forma um depósito subcutâneo de medicamento após a injeção e é liberado lentamente para atingir um efeito de ação prolongada de 1 a 3 meses. Aplicado na pesquisa de mecanismos de doenças dependentes de hormônios sexuais, como câncer de próstata e endometriose, bem como no desenvolvimento de formulações de peptídeos de ação prolongada.
Pureza do peptídeo (HPLC, %) 95%/98%/99%
Fórmula molecular de peptídeo livre C₈₂H₁₀₃ClN₁₈O₁₆
Peso molecular do peptídeo livre (Da) 1632,26, maior para acetato hidratado
Tipo de estrutura Antagonista decapeptídeo multimodificado, formulação de ação prolongada hidratada de acetato

 

Tabela de informações básicas do produto

 

Nome padrão em inglês do produto Abreviatura/alias do produto Tags de função (separadas-por vírgula) Estrutura Central Fórmula Molecular Massa Exata (Da) MW médio (Da) Forma de sal Comprimento (aa)
Acetato hidratado de Degarelix acetato de degarelix; Acetato hidratado de Degarelix Antagonismo-de ação prolongada do GnRH,Castração rápida,Sem efeito de exacerbação-,Estudo de câncer de próstata,Liberação sustentada de depósito subcutâneo,Supressão de hormônios sexuais Estrutura decapeptídeo com múltiplos aminoácidos não naturais e modificações de cadeia lateral, acetato ligado com água cristalina Peptídeo livre C₈₂H₁₀₃ClN₁₈O₁₆ 1631.75 1632.26 (peptídeo livre) Acetato hidratado 10

 

Parâmetros físico-químicos de solubilidade e armazenamento

 

Código do produto Aparência Condições de armazenamento-de longo prazo Condições de armazenamento-de curto prazo Estabilidade Líquida Estabilidade de Pó Sólido
PEP-DEG001 pó branco Armazenar a -20 graus, lacrado, seco e protegido da luz, dividido em alíquotas; evite alta temperatura e umidade Estável por 2 meses a 2-8 graus selado e seco; evite congelamento-degelo e alta temperatura Estável por 7 dias a 4 graus; as suspensões devem ser preparadas recentemente antes do uso. Solubilidade limitada em água, formando suspensão em água para preparações injetáveis. D-aminoácidos e modificações-da cadeia lateral aumentam significativamente a resistência enzimática. O cristal hidratado é estável Estável por 3 anos a -20 graus em condições secas e escuras

 

Descrição Funcional

 

Código do produto Resumo resumido do frontend (para exibição da lista de pesquisa) Descrição detalhada da função biológica Áreas de pesquisa aplicáveis ​​(separadas-por vírgula) Alvos/Caminhos
PEP-DEG001 Antagonista-de ação prolongada do GnRH que inibe de forma rápida e sustentável as gonadotrofinas sem surto-, conseguindo castração-de longo prazo via depósito subcutâneo Degarelix otimiza o modo de ligação com receptores de GnRH através de múltiplas modificações hidrofóbicas e polares, liga-se aos receptores de GnRH hipofisários com alta afinidade e competitividade, bloqueia completamente a transdução de sinal de GnRH endógeno. Ele inibe rapidamente a secreção de LH e testosterona dentro de 24{2}}72 horas após a administração para atingir níveis de castração, sem o aumento inicial da elevação da testosterona-comum com os agonistas do GnRH. Após a injeção subcutânea, sua formulação de acetato hidratado forma um depósito de micro{5}}precipitação do medicamento no local da injeção, libera o medicamento continuamente por meio de dissolução lenta e atinge um efeito inibitório de ação-longa de semanas a meses. O efeito da droga é reversível e a função do eixo hipófise-gonadal se recupera gradualmente após a descontinuação. É um dos principais medicamentos para terapia endócrina do câncer de próstata. Estudo de câncer de próstata,Pesquisa de endometriose,Tumores dependentes de hormônios sexuais-,Regulação do eixo-gonadal hipofisário,P&D de formulações de ação-de longa ação,Estudo da via do GnRH Receptor de hormônio liberador de gonadotrofina-(GnRHR); Via inibitória sustentada da secreção de gonadotrofinas; Via de liberação de ação prolongada-de depósito subcutâneo

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