CAS 1024499-83-9 Lanreotida DiTFA

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CAS 1024499-83-9 Lanreotida DiTFA
Detalhes
CAS: 1024499-83-9
Sequência: D-2-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH₂ (ciclizado via ponte dissulfeto Cys2-Cys7, sal di-trifluoroacetato)
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Categoria
Agonista do receptor de peptídeo endócrino/somatostatina
Classificação de produto
Peptídeos Farmacêuticos
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Descrição

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Nome do produto CAS:1024499‑83‑9:Lanreotida diTFA
Descrição A lanreotida é um análogo da somatostatina de segunda geração que se liga aos receptores SSTR2 e SSTR5 com alta seletividade, inibe potentemente a secreção do hormônio do crescimento, do fator de crescimento semelhante à insulina 1 e de vários hormônios gastroenteropancreáticos, e também exerce efeitos antiproliferativos em tumores neuroendócrinos. O sal di-trifluoroacetato é uma forma de sal intermediário de purificação com melhor solubilidade em água do que a base livre e pode ser dessalinizado posteriormente para preparar formulações de acetato. Aplicado na pesquisa de mecanismos de acromegalia, tumores neuroendócrinos gastroenteropancreáticos, síndrome carcinóide e análise da via da somatostatina.
Pureza do peptídeo (HPLC, %) 95%/98%/99%
Fórmula molecular C₅₈H₇₁F₆N₁₁O₁₄S₂
Peso molecular (Da) 1324.37
Tipo de estrutura Octapeptídeo com ponte dissulfeto, sal ditrifluoroacetato

 

Tabela de informações básicas do produto

 

Nome padrão em inglês do produto Abreviatura/alias do produto Tags de função (separadas-por vírgula) Sequência completa de aminoácidos Fórmula Molecular Massa Exata (Da) MW médio (Da) Modo de Ciclização Forma de sal
Lanreotida diTFA Lanreotida diTFA; BIM23014; Análogo da somatostatina Agonismo SSTR2/SSTR5, inibição do hormônio do crescimento, tumores neuroendócrinos, acromegalia, liberação sustentada de longa- ação, análogo de octapeptídeo D-2-naftilalanina-cisteína-tirosina-D-triptofano-lisina-valina-cisteína-treoninamida (ponte dissulfeto) C₅₈H₇₁F₆N₁₁O₁₄S₂ 1323.45 1324.37 Ponte dissulfeto intramolecular Di-trifluoroacetato

 

Parâmetros físico-químicos de solubilidade e armazenamento

 

Código do produto Aparência Condições de armazenamento-de longo prazo Condições de armazenamento-de curto prazo Estabilidade Líquida Estabilidade de Pó Sólido
PEP-LAN001 pó branco Armazenar a -20 graus, estritamente protegido da luz, selado e seco, dividido em alíquotas. **Estritamente proibido o uso de agentes redutores fortes** Pó sólido estável por 2 meses a 2-8 graus selado e seco; tolerável para transporte de curto prazo em temperatura ambiente Estável por 7 dias a 4 graus; estável por 3 meses a -20 graus em alíquotas. **Boa solubilidade em água, livremente solúvel em água e tampão ácido**. Ponte dissulfeto sensível a agentes redutores fortes e propensa à clivagem. D-aminoácidos aumentam significativamente a resistência enzimática Estável por 3 anos a -20 graus em condições secas e escuras

 

Descrição Funcional

 

Código do produto Resumo resumido do frontend (para exibição da lista de pesquisa) Descrição detalhada da função biológica Áreas de pesquisa aplicáveis ​​(separadas-por vírgula) Alvos/Caminhos
PEP-LAN001 Análogo da somatostatina de segunda{0}}geração que agoniza seletivamente o SSTR2/5 com inibição-da secreção hormonal de longa duração e antiproliferação tumoral A lanreotida imita a estrutura farmacófora da somatostatina nativa, liga-se aos receptores SSTR2 e SSTR5 da somatostatina com alta afinidade, inibe a adenilil ciclase para reduzir o AMPc intracelular e, portanto, exerce múltiplos efeitos biológicos: inibe potencialmente a secreção do hormônio de crescimento hipofisário (GH) e do fator de crescimento semelhante à insulina-1 (IGF-1) para controle da acromegalia; suprime a secreção excessiva de vários hormônios gastroenteropancreáticos (gastrina, insulina, glucagon, peptídeo intestinal vasoativo, etc.) para aliviar a síndrome carcinoide e os sintomas funcionais do tumor neuroendócrino. Enquanto isso, inibe diretamente a proliferação de células tumorais neuroendócrinas e exerce efeito de crescimento antitumoral. Em comparação com a octreotida, sua propriedade de auto{10}montagem molecular permite a formação de formulações de liberação sustentada de ação prolongada com maior duração de ação. Pesquisa sobre acromegalia,Tumores neuroendócrinos,Síndrome carcinoide,Via da somatostatina,Desenvolvimento de formulações de ação-longa,Farmacologia endócrina Receptor de Somatostatina 2/5 (SSTR2/SSTR5); via de sinalização de cAMP; Inibição da secreção hormonal e via antiproliferativa tumoral

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