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| Nome do produto | TAT-PiET-PROTAC |
| Descrição | TAT-PiET-PROTAC é uma quimera de direcionamento de proteólise-baseada em peptídeo (PROTAC) que compreende três módulos funcionais ligados por um espaçador flexível: (1) peptídeo penetrante de células TAT-(YGRKKRRQRRR), derivado da região policatiônica da proteína Tat do HIV-1, mediando eficientemente a entrega transmembrana de macromoléculas; (2) segmento de peptídeo PiET (NQKFKCGE), um peptídeo inibitório específico direcionado ao domínio extra-terminal (ET) de BRD4 (bromodomínio-contendo proteína 4); (3) Ligante de ubiquitina ligase VHL E3 (IY-Hyp-YI, onde Hyp é trans-4-hidroxi-L-prolina), recrutando o complexo BVS-CRL2 E3 ubiquitina ligase. Ahx (ácido 6-aminohexanóico) serve como um ligante flexível que separa o PiET e o ligante VHL. TAT-PiET-PROTAC liga simultaneamente BRD4 e VHL E3 ligase para formar um complexo ternário, promovendo a ubiquitinação de BRD4 e a degradação proteasomal. Em comparação com os inibidores tradicionais de BRD4, os PROTACs oferecem degradação catalítica, doses eficazes mais baixas e farmacodinâmica mais durável, demonstrando uma inibição significativa do crescimento em modelos de tumor dependentes de BRD4, como o câncer de mama ER-positivo. |
| Pureza do Peptídeo (HPLC, %) | Maior ou igual a 95% |
| Fórmula molecular | C₁₅₁H₂₅₀N₅₄O₃₆S |
| Peso molecular (Da) | 3430,01 Da |
Tabela de informações básicas do produto
| Nome padrão em inglês do produto | Abreviatura/alias do produto | Tags de função (separadas-por vírgula) | Estrutura Central | Fórmula Molecular | Massa Exata (Da) | MW médio (Da) | Forma de sal | Comprimento (aa) |
| TAT-PiET-PROTAC | Proteólise modificada-TAT visando quimera; célula-penetrando PROTAC | Ferramenta de degradação de proteínas, degradação específica de proteínas alvo, entrega-com penetração celular, tecnologia PROTAC | Quimera consistindo em segmento TAT CPP + ligante clivável PiET + ligante ligase E3 + ligante proteína alvo; TAT medeia a entrega intracelular eficiente, degrada a proteína alvo especificamente através da via da ubiquitina-proteassoma | C₈₅H₁₁₂N₂₈O₁₈S | 1828.83 | ~1830.1 | Trifluoroacetato (TFA) | 12 (peptídeo principal) + ligante |
Parâmetros físico-químicos de solubilidade e armazenamento
| Código do produto | Aparência | Armazenamento-de longo prazo | Armazenamento-de curto prazo | Estabilidade da Solução | Estabilidade de Pó Sólido |
| PEP-TAT001 | Pó branco | Armazenar a -20 graus, lacrado, seco e protegido da luz. Alíquota para armazenamento. Evite ciclos repetidos de congelamento e descongelamento. | Estável por 1 mês a 2–8 graus em condições secas e seladas; navio com bolsa de gelo recomendado. | Estável por 7 dias a 4 graus. Solúvel em DMSO, DMF e ácido acético diluído. A quimera macromolecular é sensível à temperatura; congelamento repetido-degelo causa danos conformacionais e perda de atividade. | Estável por 2 anos a -20 graus, seco e protegido da luz. |
Descrição Funcional
| Código do produto | Resumo resumido do frontend (para exibição da lista de pesquisa) | Descrição detalhada da função biológica | Áreas de pesquisa aplicáveis (separadas-por vírgula) | Alvos/Caminhos |
| PEP-TAT001 | TAT-PiET-PROTAC, quimera de degradação de proteínas-que penetra nas células para degradação direcionada de proteínas | TAT-PiET-PROTAC é uma proteólise-que penetra nas células e tem como alvo a quimera. O segmento TAT CPP medeia eficientemente a entrega transmembranar de macromoléculas nas células. O ligante clivável PiET controla a liberação intracelular. Combinado com o ligante da proteína alvo e o ligante da ligase E3, ele recruta especificamente a ubiquitina ligase para marcar a proteína alvo para degradação através da via do proteassoma. Ele permite a degradação eficiente e específica de proteínas alvo, servindo como uma ferramenta central para a pesquisa da função proteica e o desenvolvimento de medicamentos direcionados. | Tecnologia de degradação de proteínas, pesquisa PROTAC, distribuição-de penetração celular, estudo da função de proteínas alvo, desenvolvimento de medicamentos direcionados | Via do proteassoma da ubiquitina-; Recrutamento de ligase E3; Transporte transmembrana mediado por TAT- |
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